Velusetrag đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị bệnh Gastroparesis và Alzheimer. Nó là một chất chủ vận thụ thể serotonin có tính chọn lọc cao có hiệu quả ở những bệnh nhân bị táo bón mãn tính. Nó đang được Theravance phát triển. Velusetrag được Theravance phát hiện thông qua việc áp dụng thiết kế thuốc đa trị của nó trong một chương trình nghiên cứu dành riêng cho việc tìm kiếm phương pháp điều trị mới cho các rối loạn vận động GI.

J147 là một loại thuốc thử nghiệm với các tác dụng được báo cáo chống lại cả bệnh Alzheimer và lão hóa trong các mô hình chuột bị lão hóa nhanh. [R31 [A31610]

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Butenafine

Loại thuốc

Thuốc chống nấm, dẫn chất allylamin.

Dạng thuốc và hàm lượng

Kem bôi da dùng tại chỗ: 1%.

Asoprisnil (J867) là một bộ điều biến thụ thể progesterone chọn lọc. Nó có thể được sử dụng để điều trị myomata nhạy cảm progesterone.

Một coenzyme bao gồm ribosylnicotinamide 5'-diphosphate kết hợp với adenosine 5'-phosphate bằng liên kết pyrophosphate. Nó được tìm thấy rộng rãi trong tự nhiên và tham gia vào nhiều phản ứng enzyme trong đó nó đóng vai trò là chất mang điện tử bằng cách bị oxy hóa xen kẽ (NAD +) và khử (NADH). (Dorland, lần thứ 27)

Andexanet alfa là một yếu tố đông máu tái tổ hợp của con người Xa thúc đẩy đông máu. Nó được phát triển bởi Dược phẩm Portola và đã được phê duyệt vào tháng 5 năm 2018. Nó được bán trên thị trường dưới dạng Andexxa để tiêm hoặc truyền tĩnh mạch và được chỉ định cho việc đảo ngược thuốc chống đông máu kết hợp với [Rivaroxaban] và [apixaban] trong các trường hợp bị đe dọa tính mạng hoặc không kiểm soát được sự chảy máu. Rivaroxaban và apixaban là các chất ức chế yếu tố Xa thúc đẩy chống đông máu trong các tình huống đông máu không thuận lợi, chẳng hạn như huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi. Tuy nhiên, việc sử dụng các tác nhân này có liên quan đến nguy cơ xuất huyết không kiểm soát được có thể dẫn đến có thể gây chảy máu nghiêm trọng hoặc gây tử vong. Andexanet alfa hiện đang được Liên minh châu Âu xem xét theo quy định và đang trong quá trình phát triển lâm sàng tại Nhật Bản [A35518]. Andexanet alfa hoạt động bằng cách liên kết với các chất ức chế yếu tố Xa và ngăn chúng tương tác với yếu tố nội sinh Xa. Nó hiển thị ái lực cao (0,531,53nmol / L) đối với apixaban, betrixaban, edoxaban và Rivaroxaban [A35518]. Tuy nhiên, hiệu quả của andexanet alfa trong điều trị chảy máu liên quan đến bất kỳ chất ức chế FXa nào khác ngoài apixaban và Rivaroxaban đã không được chứng minh, do đó việc sử dụng này bị hạn chế [L3725]. Đặc tính dược động học của nó không được báo cáo là bị ảnh hưởng bởi các chất ức chế yếu tố Xa [A35518]. Andexanet alfa vẫn giữ được sự tương đồng về cấu trúc với yếu tố con người nội sinh Xa, nhưng tồn tại ở dạng chức năng trưởng thành mà không cần kích hoạt thông qua các con đường đông máu nội tại hoặc bên ngoài [A35558] và vẫn không hoạt động do biến đổi cấu trúc [A35518]. Tiềm năng procoagulation của andexanet alfa bị loại bỏ thông qua việc loại bỏ một mảnh 34 dư có chứa Gla: thông qua việc cắt này, andexanet alfa không thể liên kết với các bề mặt màng và lắp ráp phức hợp prothrombinase [A35558]. Nó cũng ngăn andexanet alfa chiếm không gian trên màng bề mặt phospholipid, do đó FXa bản địa có thể liên kết và lắp ráp phức hợp prothrominase [A35558]. Việc điều chỉnh dư lượng axit amin từ serine thành alanine trong vị trí gắn kết của miền xúc tác cho phép liên kết hiệu quả hơn với các chất ức chế FXa và ngăn chặn andexanet alfa từ chuyển prothrombin thành thrombin [A35558].

Astodrimer đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu điều trị và phòng ngừa Viêm âm đạo do vi khuẩn. Nó là một dendrimer dựa trên lysine với các nhóm bề mặt axit naphthalene disulfonic.

AMD-070 là một ứng cử viên thuốc phân tử nhỏ thuộc nhóm nghiên cứu mới về các loại thuốc chống HIV được gọi là chất ức chế xâm nhập (hợp nhất). Hiện tại chỉ có một chất ức chế xâm nhập được FDA phê chuẩn là enfuvirtide (Fuzeon), có sẵn để điều trị nhiễm HIV. Một số chất ức chế xâm nhập thử nghiệm hiện đang trong giai đoạn thử nghiệm đầu tiên, bao gồm AMD-070, nhắm vào thụ thể CXCR4 trên HIV và ngăn chặn virus xâm nhập và lây nhiễm các tế bào khỏe mạnh. Các chất ức chế xâm nhập khác nhắm vào thụ thể CCR5 của HIV. Các tác nhân mới này được xem rộng rãi là thuốc chống HIV thế hệ tiếp theo với khả năng thúc đẩy đáng kể các phương pháp điều trị HIV.

Astemizole là thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai có tác dụng lâu dài, không gây ngủ được sử dụng trong điều trị các triệu chứng dị ứng. Nó đã bị nhà sản xuất rút khỏi thị trường vào năm 1999 do khả năng gây rối loạn nhịp tim ở liều cao, đặc biệt là khi dùng thuốc ức chế CYP hoặc nước bưởi.

ATL-2502 (Colal-Pred) là một loại thuốc cũ (prednison metasulphobenzoate, một steroid) với một hệ thống phân phối mới chỉ giải phóng thuốc trong đại tràng. Phát hành thuốc trực tiếp vào ruột kết làm giảm khả năng tác dụng phụ đáng kể thường gặp với thuốc steroid. Colal-Pred đang được nghiên cứu để sử dụng trong viêm loét đại tràng.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Alverine citrate (alverin citrat)

Loại thuốc

Chống co thắt cơ trơn

Dạng thuốc và hàm lượng

67,3 mg alverine citrate tương đương với khoảng 40 mg alverine

Viên nén: 40 mg, 50 mg, 60 mg

Viên nén phân tán: 60 mg

Viên nang: 40 mg, 60 mg, 120 mg

Viên đạn đặt hậu môn: 80 mg

PhIP (2-Amino-1-methyl-6-phenylimidazo (4,5-b) pyridine) đã được sử dụng trong các thử nghiệm nghiên cứu khoa học cơ bản về ung thư tuyến tụy.